дна таблетка содержит
активное вещество – местеролон 25 мг,
Таблетки, круглой формы, белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон.
Код АТХ G03BB01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит.
Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями.
В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов.
Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%.
Фармакодинамика
Провирон® является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген.
Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза. В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов.
В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, связанное с первичным или вторичным мужским гипогонадизмом.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослые:
Начальная доза:
3 или 4 таблетки ежедневно в течение нескольких месяцев, а затем поддерживающая терапия: 2-3 таблетки (50-75мг) ежедневно.
Дети:
не рекомендуется детям.
дна таблетка содержит
активное вещество – местеролон 25 мг,
Таблетки, круглой формы, белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон.
Код АТХ G03BB01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакокинетика
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит.
Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями.
В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов.
Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%.
Фармакодинамика
Провирон® является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген.
Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза. В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов.
В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, связанное с первичным или вторичным мужским гипогонадизмом.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослые:
Начальная доза:
3 или 4 таблетки ежедневно в течение нескольких месяцев, а затем поддерживающая терапия: 2-3 таблетки (50-75мг) ежедневно.
Дети:
не рекомендуется детям.